Амарил препарат нового поколения

Препарату Амарил инструкция по применению дает оценку как лекарству нового поколения медикаментов для борьбы с СД 2-го типа. Одним из самых перспективных на сегодня был Глибенкламид-НВ-419 из группы сульфонилмочевины. Его действие испытали на себе более половины диабетиков со вторым типом.

Амарил – усовершенствованный вариант Глибенкламида, разработанный с учетом новых требований контроля над «сладкой болезнью».

Фармакологические характеристики медикамента

АмарилАмарил – гипогликемический препарат, помогающий контролировать показатели сахаров в плазме крови. Активный действующий компонент лекарства – глимепирид. Как и его предшественник Глибенкламид, Амарил также из группы сульфонилмочевины, усиливающей синтез инсулина из в-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы.

Чтобы достичь предполагаемого результата, блокируют калиевый канал АТФ с повышенной чувствительностью. Когда сульфонилмочевина соединяется с рецепторами, расположенными на мембранах в-клеток, активность К-АТ фазы меняется. Блокировка кальциевых каналов при увеличении в цитоплазме соотношения АТФ/АДФ провоцирует деполяризацию мембраны. Это способствует освобождению кальциевых путей и повышению концентрации цитозольного кальция.

Результатом такой стимуляции экзоцитоза секреторных гранул, представляющего собой процесс выведения клетками соединений в межклеточную среду, будет выделение инсулина в кровь.

Глимепирид – это представитель 3-го поколения сульфонилмочевин. Выделение гормона поджелудочной железы он стимулирует быстро, усиливает и чувствительность к инсулину белковых и липидных клеток.

При инсулиннезависимом типе СДПериферические ткани усиленно усваивают глюкозу при помощи транспортных белков из клеточных мембран. При инсулиннезависимом типе СД переход сахаров в ткани замедлен. Глимепирид способствует росту объема транспортных белков и усиливает их активность. Такой мощный панкреатический эффект способствует уменьшению инсулинорезистентности (нечувствительности) к гормону.

Амарил ингибирует синтез глюкогена печенью благодаря росту объема фруктозо-2,6-бисфосфата с антиагрегантными (торможение процессов тромбоообразования), антиатерогеннымм (снижение показателей «вредного» холестерола) и антиоксидантными (восстановительными, омолаживающими) возможностями. Процессы окисления замедляются благодаря росту содержания эндогенного б-токоферола и активности ферментов-антиоксидантов.

Даже малые дозы Амарила заметно улучшают показатели глюкометра.

Фармакокинетика медикамента

В составе Амарила основной активный компонент – глимепирид из сульфонилмочевиновой группы. В роли наполнителей применяют повидон, моногидрат лактозы, стеарат магния, микрокристаллическую целлюлозу и красители Е172, Е132.

Ферменты печени Ферменты печени перерабатывают Амарил на 100%, поэтому даже продолжительное использование лекарства не грозит накоплением его излишков в органах и тканях. В результате переработки образуются две производные глипемирида: гидроксиметаболит и карбоксиметаболит. Первый метаболит наделен фармакологическими свойствами, обеспечивающими устойчивый гипогликемический эффект.

В крови предельное содержание активного компонента наблюдается через два с половиной часа. Обладая абсолютной биологической доступностью, препарат не ограничивает диабетика в выборе продуктов питания, которыми он «заедает» лекарство. Усваивание будет в любом случае 100%-м.

Выходит препарат достаточно медленно, скорость освобождения тканей и биологических жидкостей от лекарства (клиренс) – 48 мл/мин. Интервал полувыведения составляет от 5 до 8 ч.

Значительные улучшения гликемических показателей наблюдаются даже при функциональных проблемах с печенью, в частности, в зрелом возрасте (старше 65 лет) и при печеночной недостаточности концентрация активного компонента в норме.

Как применять Амарил

 АмарилВыпускают медикамент в форме овальных таблеток с разделительной полосой, позволяющей без проблем разбить дозу на половинки. Цвет таблеток зависит от дозировки: 1 мг глимепирида – розовая оболочка, 2 мг – зеленоватая, 3 мг — желтая.

Такой дизайн выбран неслучайно: если таблетки можно отличить по цвету, это снижает риск случайной передозировки, особенно у пожилых пациентов.

Таблетки расфасованы в блистеры по 15 шт. В каждой коробке может быть от 2-х до 6-ти таких пластин.

Курс лечения препаратом продолжительный, имеет много нюансов. Например, нельзя при употреблении лекарства пропускать очередной прием пищи.

Особенности применения Амарила:

  1. Таблетку (или ее часть) проглатывают целиком, запивая водой не менее 150 мл. Сразу после употребления медикаментов надо поесть.
  2. Схему лечения выбирает эндокринолог в соответствии с результатами анализов биологических жидкостей.
  3. Начинают курс с минимальных доз Амарила. Если порция в 1 мг через определенное время не показала планируемого результата, норму увеличивают.
  4. Дозу корректируют постепенно, в течение 1-2 недель, чтобы организм успел адаптироваться к новым условиям. Ежедневно можно увеличивать норму не более чем на 1 мг. Предельная порция медикамента – 6 мг/сут. Индивидуальный предел устанавливает врач.
  5. Корректировать норму надо при изменении веса диабетика или объема мышечных нагрузок, а также при появлении риска возникновения гипогликемии (при голодании, неполноценном питании, злоупотреблении спиртным, проблемах с почками и печенью).
  6. Время употребления и дозировка будут зависеть от ритма жизни и особенностей метаболизма. Обычно назначают разовый прием Амарила в сутки при обязательном сочетании с едой. Если завтрак полноценный, можно выпивать таблетку утром, если символический – лучше совмещать прием с обедом.
  7. Передозировка грозит гипогликемией, когда показатели глюкозы в лимфе падают до 3,5 моль/л и ниже. Продолжаться состояние может достаточно долго: от 12 часов до 3-х суток.

Таблетки Амарил (в упаковке их 30 штук) есть в свободной продаже по цене:

  • 260 руб. – по 1 мг;
  • 500 руб. – по 2 мг;
  • 770 руб. – по 3 мг;
  • 1020 руб. – по 4 мг.
Читайте также:  Метформин при интенсификации лечения сахарного диабета второго типа

Можно найти упаковки и по 60, 90,120 штук таблеток.

Хранят коробки с Амарилом при комнатной температуре (до 30 градусов) не более трех лет. Аптечка должна быть недоступна детям.

Совместимость с другими лекарствами

Диабетики, особенно «со стажем», как правило, имеют целый букет сопутствующих осложнений: гипертонию, проблемы сердца и сосудов, нарушения обменных процессов, патологии почек и печени. С таким комплектом приходится принимать не только сахаропонижающие лекарства.

Для профилактики аномалий сосудов и сердца назначают средства с аспирином. Из белковых структур он Амарил вытесняет, но в крови его уровень остается неизменным. Общий эффект от комплексного применения может улучшаться.Профилактика сосудов и сердца

Усиливается активность Амарила добавлении его к инсулину, Аллопурину, производным кумарина, анаболическим стероидам, Гуанетидину, Хлорамфениколу, Флуоксетину, Фенфлурамину, Пентоксифиллину, Фенирамидолу, производным фиброевой кислоты, Фенилбутазону, Миконазолу, Азапропазону, Пробенециду, хинолонам, Оксифенбутазону, салицилатам, Тетрациклину, Сульфинпиразону, Тритоквалину и сульфаниламидам.

Снижает возможности Амарила добавление Эпинефрина, глюкокортикостероидов Диазоксида, слабительных медикаментов, Глюкагона, барбитуратов, Ацетазоламида, салуретиков, тиазидных мочегонных, никотиновой кислоты, Фенитоина, Фенотиазина, Рифампицина, Хлорпромазина, солей лития, а также прогестагена и эстрогена.

Резерпин Сочетание Амарил плюс блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, Резерпин и Клонидин дает непредвиденный результат с перепадами показателей глюкометра в любую сторону. Аналогичный результат обеспечивает прием алкоголя и Амарила.

На активность ингибиторов АПФ (Рамиприла) и антикоагулянтных средств (Варфарина) препарат не влияет никак.

Совместимость с гипогликемическими лекарствами

Если любое гипогликемическое лекарство надо заменить Амарилом, назначают минимальную дозировку (1 мг), даже в тех случаях, когда пациент предыдущее лекарство получал в самой большой дозе. Сначала на протяжении двух недель контролируют реакцию организма диабетика, а потом корректируют дозировку.

Контролируют реакцию организма диабетикаЕсли до Амарила применялось противодиабетическое средство с высокими показателями полураспада, чтобы избежать развития гипогликемии, после отмены должна быть пауза на несколько дней.

Если диабетику удалось сохранить возможности поджелудочной железы вырабатывать собственный гормон, то инъекции инсулина способен на 100% заменить Амарил. Начинают курс тоже с 1 мг/сут.

Когда традиционная схема компенсации сахаров Метформином не позволяет полностью контролировать диабет, можно дополнительно употреблять Амарил по 1 мг. Если результаты не устраивают, постепенно норму корректируют до 6 мг/сут.

Если схема Амарил+Метформин не оправдала ожиданий, его заменяют Инсулином, сохраняя при этом норму Амарила. Инсулиновые инъекции также начинаются с минимальной дозировки. Если показатели глюкометра не радуют, увеличивают количество Инсулина. Параллельное применение лекарств все же предпочтительнее, так как позволяет сократить прием гормона на 40% по сравнению с чистой гормональной терапией.

 ГлемазКроме Амарила есть в распоряжении эндокринолога и варианты аналогов: Амаперид, Глемаз, Диапирид, Диамеприд, Глимепирид, Диаглизид, Реклид, Амикс, Глибамид, Глемпид, Глайри, Панмикрон, Глибенкламид, Маниглид, Олтар, Димарил, Гликлада,Глибетик, Глианов, Диабрекс, Глимарил,Гликлазид, Манил, Манинил, Глимед,Глиорал, Олиор, Глинез, Глирид, Глюктам,Глипомар, Глюренорм, Диабетон, Диабрезид.

Для кого предназначен, а кому не рекомендован медикамент

Лекарство разработано для лечения СД 2-го типа. Применяется оно как при монотерапии, так и в комплексном лечении параллельно с Метформином или Инсулином.СД 2-го типа

Активный компонент Амарила преодолевает барьер плаценты, попадает лекарство и в материнское молоко. По этой причине беременным и кормящим мамам оно не подходит. Если женщина хочет стать матерью, еще до зачатия ребенка ее надо перевести на инсулиновые инъекции без Амарила. На период кормления такие назначения сохраняются, если все же возникла необходимость лечения Амарилом, грудное вскармливание прекращают.

Недопустимо применение лекарства при диабетической коме и состоянии, предшествующем коме. При тяжелых осложнениях СД (типа кетоацидоза) Амарил не добавляют. Не подходит лекарство и диабетикам с первым типом заболевания.

Читайте также:  Глюкофаж - фармакология и применение препарата

При функциональных расстройствах работы почек и печени Амарил не полезен, не показан Амарил и диабетикам на гемодиализе, а также при индивидуальной непереносимости глипемирида или других препаратов класса сульфаниламидов и сульфонилмочевины.

При парезах кишечника или кишечной непроходимости нарушается всасывание лекарств, поэтому Амарил при обострении таких проблем не назначают. Требуют перехода на инсулин и многочисленные травмы, операции, болезни с высокой температурой, серьезные ожоги.

Прием Амарила может сопровождаться гипогликемическими реакциями. Иногда больные жалуются на головокружение, у некоторых ухудшается качество сна, появляется нервозность, повышенная потливость, речевые нарушения. При диабете часты случаи неконтролируемого голода, диспептических нарушений, дискомфорта в зоне печени. Возможны сбои сердечного ритма, сыпь на коже. Иногда ухудшается кровоток.

При СД 2-го типа важно контролировать свое состояние в начале курса приема Амарила, при вероятности развития гипогликемии, изменении рациона питания и физических нагрузок.

Последствия передозировки

Продолжительное употребление медикамента, так же, как и серьезная передозировка, может провоцировать гипогликемию, симптомы которой описаны в предыдущем разделе.

Последствия передозировкиУ диабетика с собой должна быть записка-инструкция с краткой характеристикой своей болезни и что-нибудь из быстрых углеводов (конфета, печенье). Подходит и сладкий сок или чай, только без искусственных подсластителей. При тяжелой форме пострадавшего надо срочно госпитализировать для промывания желудка и введения абсорбентов (активированный уголь и т.п.).

Побочные явления

В редких случаях употребление Амарила сопровождается побочными явлениями в виде частичной потери зрения, проблем с кровеносной системой, нарушения обменных процессов, расстройства ЖКТ.

Среди наиболее распространенных:

  1. Гликемический синдром, характеризующийся упадком сил, ухудшением концентрации внимания, потерей зрения, аритмией, неконтролируемым голодом, повышенной потливостью.
  2. Перепады показателей сахаров, провоцирующие ухудшение зрения.
  3. Диспепсическиме расстройства, нарушение ритма дефекации, исчезающие при отмене средства.
  4. Аллергия разной степени тяжести (высыпания на коже, зуд, крапивница, аллергический васкулит, анафилактический шок, пониженное кровяное давление и одышка).

Прием Амарила негативно влияет на скорость психомоторных реакций – вождение автомобиля, а также работа, требующая концентрации внимания, особенно на начальном этапе лечения, не совместимы с терапией Амарилом.

Мнения врачей и диабетиков об Амариле

Мнения врачей

Отзывы эндокринологов, ежедневно сталкивающихся со всеми проявлениями коварной болезни, наиболее объективны, ведь у них есть возможность изучать реакцию пациентов на препарат, чтобы сделать выводы о его эффективности.

По мнению врачей, при правильно составленной схеме лечения Амарил помогает нормализовать гликемические показатели достаточно быстро. У диабетиков, принимающих препарат, есть жалобы на гипогликемию при неудачно подобранной дозировке. И все же о препарате Амарил отзывы пациентов достаточно оптимистичны.

Зинченко А.И. С диабетом второго типа я борюсь уже 7 лет. Испытал на себе многие лекарства – от Метформина и Новонорма до Инсулина. Сейчас принимаю Амарил по 2 мг. Чтобы врач мог понять, подходит ли мне лекарство, я измеряю сахар несколько раз в день. С этими таблетками показания глюкометра упали до 4,6 ммоль/л. На последней консультации дозу мне снизили и объяснили, что лекарство действует двумя путями: контролирует выделение своего инсулина и помогает печени переработать глюкозу в безопасный гликоген.

Ковалева Ирина. Как диабетик со стажем я принимаю Амарил уже в дозировке по 3 мг. Такая компенсация мне позволяет иногда грешить с диетой (ложечка меда или мороженое раз в неделю). Вкус сахарозаменителей мне не нравится, поэтому стараюсь обходиться без них. Если глюкометр показывает мне норму сахара в течение нескольких дней, прекращаю пить таблетки, стараюсь перейти на травки и жестче контролировать свой рацион. Считаю, что таблетки помогли мне еще и лишних 8 кг сбросить.

Низкоуглеводное питание, дозированные физические нагрузки, контроль веса оказывают существенное влияние на эффективность лечения Амарилом. Диабетик должен вовремя информировать эндокринолога о побочных явлениях, симптомах гипо- и гипергликемии, которые развиваются на фоне приема Амарила.

Лечение предполагает также постоянный самоконтроль показателей сахаров и мониторинг функций печени, лабораторных анализов, особенно теста на гликолизированный гемоглобин, который сегодня во всем мире считается самым объективным критерием оценки состояния больного СД. Это поможет выявить степень резистентности к Амарилу для коррекции схемы лечения.

О дополнительных возможностях Амарила можно узнать из видео

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector