Противодиабетический средство Дапаглифлозин

Перечень противодиабетических лекарств в аптеках (а также БАДов, травяных чаев, витаминов), отпускаемых как по рецепту, так и без него, внушительный. И все-таки новые препараты, согласно проведенным экспериментам, показали более убедительные результаты. Один из таких медикаментов, уже знакомый диабетикам, — это Форсига на основе дапаглифлозина.

Дапаглифлозин – это гипогликемический медикамент для перорального употребления при СД 2-го типа. Для дапаглифлозина международное торговое название лекарства – Forxiga.

Состав медикамента и форма выпуска

В аптечной сети Dapagliflozin реализуют в виде желтых таблеток. В зависимости от массы, они бывают круглой формы с маркировкой «5» на лицевой части и «1427» — с другой стороны, или ромбовидной – с маркировкой «10» и «1428» соответственно.

ДапаглифлозинНа одной пластине в ячейках размещены 10 шт. таблеток. В каждой картонной упаковке таких пластин может быть 3 или 9. Есть блистеры и по 14 штук. В коробке таких пластин можно найти две или четыре.

Срок годности медикамента – 3 года. На дапаглифлозин цена в аптечной сети – от 2497 руб.

Главным действующим компонентом медикамента является дапаглифлозин. Кроме него, используют и наполнители: целлюлозу, сухую лактозу, диоксид кремния, кросповидон, стеарат магния.

Фармакология

Действующий компонент дапаглифлозин – мощный ингибитор (SGLT2) натрий-зависимого транспортера глюкозы 2-го типа. Экспрессируясь в почках, он не проявляется ни в каких других органах и тканях (проверено 70 видов). SGLT2 – главный переносчик, принимающий участие в реабсорбции глюкозы.

Мощный ингибитор (SGLT2)

Этот процесс при СД 2-го типа не останавливается, независимо от гипергликемии. Замедляя перенос глюкозы, ингибитор сокращает ее реабсорцию в почках, и она выводится из организма. В результате такого взаимодействия снижается сахар – как тощаковый, так и после нагрузки, улучшаются значения гликозилированного гемоглобина.

Глюкозурический результат можно наблюдать даже после разового приема медикамента и до конца курса лечения.

Объем выводимой глюкозы зависит от количества избытка сахаров и от скорости фильтрации клубочков. На естественную выработку собственной глюкозы ингибитор не воздействует. Его возможности не зависят от продукции инсулина и степени чувствительности к нему.

Потеря лишнего весаОпыты с медикаментом подтвердили улучшение состояния в-клеток, отвечающих за синтез эндогенного инсулина.

Выход глюкозы таким способом провоцирует расход калорий и потерю лишнего веса, наблюдается незначительный мочегонный эффект.

На остальных транспортеров глюкозы, распределяющих ее по организму, препарат не влияет. К SGLT2 дапаглифлозин показывает селективнось в 1400 раз выше, чем к его аналогу SGLT1, ответственному за абсорбцию глюкозы в кишечнике.

Фармакодинамика

При употреблении Форсиги диабетиками и здоровыми участниками эксперимента отмечалось усиление глюкозурического эффекта. В конкретных цифрах это выглядит так: 12 недель диабетики принимали препарат по 10 гм/сут., за этот промежуток времени почки выводили до 70 г глюкозы, что адекватно 280 ккал/сут.

Читайте также:  Доказано эффективный ингибитор Форсига

У пациентов со вторым типом СД, которые использовали такой алгоритм два года и более, вывод глюкозы оставался на том же уровне.

Лечение дапаглифлозином также сопровождается осмотическим диурезом. При описанной схеме лечения диурический эффект был неизменным 12 недель и составил до 375 мл/сут. Процесс сопровождался вымыванием небольшого количества натрия, но на его содержание в крови этот фактор не влияет.Анализ крови

Фармакокинетика

  1. Всасывание. При пероральном употреблении медикамент абсорбируется в ЖКТ быстро и почти на 100%. Время приема пищи на результаты всасывания не влияет. Пик накопления препарата в крови наблюдается через 2 часа при употреблении его на голодный желудок. Чем больше доза препарата, тем выше его концентрация в плазме за определенный промежуток времени. При норме 10 мг/сут. абсолютная биодоступность будет около 78%. У здоровых участников эксперимента прием пищи не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику препарата.
  2. Распределение. С белками крови медикамент связывается в среднем на 91%. При сопутствующих болезнях, например, почечной недостаточности, этот показатель сохраняется.
  3. Метаболизм. TЅ у здоровых людей составляет 12,0 ч. после разового употребления таблетки массой 10 мг. Дапаглифлозин трансформируется в инертный метаболит дапаглифлозин-3-О-глюкуронида, не оказывающий фармакологического эффекта
  4. Выведение. Препарат с метаболитами выходит с помощью почек в первозданном виде. Примерно 75% выводится с мочой, остальное – через кишечник. Около 15% дапаглифлозина выходит в чистом виде.Фармакокинетика

Особые случаи

Объем глюкозы, который выводят почки при расстройствах их функциональности, зависит от степени тяжести патологии. При здоровых органах этот показатель составляет 85 г, при легкой форме – 52 г, при средней – 18 г, в тяжелых случаях – 11 г глюкозы. С белками ингибитор связывается одинаково как у диабетиков, так и в контрольной группе. Воздействие гемодиализа на результаты лечения не изучались.

При легкой и средней форме дисфункции печени фармакокинетика Сmах и AUC отличалась на 12% и 36%. Клинической роли такая погрешность не играет, поэтому уменьшать дозу этой категории диабетиков необходимости нет. При тяжелой форме эти показатели изменяются до 40% и 67%.

В зрелом возрасте существенного изменения экспозиции препарата не наблюдалось (В зрелом возрасте существенного изменения экспозиции препарата не наблюдалось (если нет других отягощающих клиническую картину факторов). Чем слабее почки, тем выше экспозиция дапаглифлозина.

В стабильном состоянии у пациенток с СД 2-го типа средний показатель Сmах и AUC выше, чем у мужчин-диабетиков на 22%.

Различия результатов в зависимости от принадлежности к европейской, негроидной или монголоидной расе не обнаружено.

При избыточном весе зафиксированы относительно низкие показатели воздействия препарата, но клинически значимыми, требующими коррекции дозировки, такие погрешности не являются.

Кому полезна Форсига

При модификации образа жизни (низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузки) с целью нормализации гликемии медикамент применяют:

  • Низкоуглеводное питание, адекватные мышечные нагрузкиПри монотерапии;
  • Параллельно с метформином (если гипогликемический эффект недостаточный);
  • В первоначальной комплексной схеме.
Читайте также:  Орлистат для похудения - особые указания для больных сахарным диабетом

Противопоказания

  • Высокая чувствительность к ингредиентам формулы;
  • СД 1-го типа;
  • Кетоацидоз ;
  • Тяжелые почечные патологии;Тяжелые почечные патологии
  • Генетическая непереносимость глюкозы и лактазы;
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Детско-юношеский возраст (нет достоверных данных);
  • После острых болезней, сопровождающихся кровопотерей;
  • Старческий возраст (от 75 лет) – как первый препарат.

При мочеполовых инфекциях, сердечных нарушениях, высоких показателях гематокрита лекарство назначают с осторожностью.

Стандартные схемы применения

Алгоритм лечения дапаглифлозином составляет врач, но в инструкции по применению стандартные схемы прописаны.

  1. Монотерапия. Прием не зависит от еды, суточная норма – 10 мг за один раз.
  2. Комплексное лечение. В сочетании с метформином – 10 мг/сут.
  3. Первоначальная схема. При норме Метформина 500 мг/сут. Форсигу принимают по 1 таб. (10г) в сутки. Если желаемого результата нет, увеличивают норму Метформина.
  4. При печеночных патологиях. Диабетикам с легкими и средними формами дисфункциями печени коррекция дозы не нужна. При тяжелой форме начинают с 5 г/сут., при нормальной реакции организма можно норму увеличить до 10 мг/сут.
  5. При почечных отклонениях. При средней и тяжелой форме Форсигу не назначают (когда клиренс креатинина (КК) < 60 мл/мин.);
  6. Преклонный возраст. В зрелом возрасте при выборе схемы терапии ориентируются на объем крови и состояние почек.Преклонный возраст

Побочные последствия

В исследованиях безопасности препарата принимали участие 1193 добровольца, которым выдавали Фортигу по 10 мг/сут., и 1393 участника, принимавшие плацебо. Частота нежелательных последствий наблюдалась примерно одинаковая.

Среди непредвиденных эффектов, требующих отмены терапии, наблюдались:

  • Повышение КК – 0,4%;Инфекции мочеполовой системы
  • Инфекции мочеполовой системы – 0,3%;
  • Высыпания на коже – 0,2%;
  • Диспепсические расстройства;– 0,2%;
  • Нарушения координации – 0,2%.

Один доброволец заработал лекарственный гепатит, но чаще всего наблюдалась гипогликемия, частота ее появления зависела от базовой терапии, но не от дозы Форсига.

Детали исследований представлены в таблице.

Критерии оценки:

  • Очень часто – > 0,1;
  • Часто – >0,01, <0,1;
  • Нечасто – >0,001, <0,01.

Вид систем и органов

Очень часто

Часто

Нечасто

Инфекции и инвазии   Вульвовагинит, баланит Зуд половых органов
Нарушения метаболизма и питания Гипогликемия (при комбинированном лечении)   Жажда
Расстройства ЖКТ     Нарушение ритма дефекации
Кожные покровы     Потливость
Костно-мышечный аппарат   Боли в позвоночнике  
Мочеполовая система   Дизурия Никтурия
Информация из лаборатории   Дислипидемия, высокий уровень гематокрита Рост КК и мочевины в крови

Дапаглифлозин – отзывы

По итогам опроса посетителей тематических ресурсов, большинство диабетиков побочных последствий не отмечают, результатами лечения довольны. Многих останавливает стоимость таблеток, но личные ощущения, связанные с возрастом, сопутствующими болезнями, общим самочувствием, никак не могут быть руководством для принятия решения о назначении Форсиги.

Персональный курс лечения может составить только врач, он же подберет для дапаглифлозина аналоги (Джардинс, Инвокану), если комплекс недостаточно эффективен.

На видео – особенности Дапаглифлозина как медикамента нового типа.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector