Trajenta — новый класс противодиабетических медикаментов

Тражента (международное наименование Trajenta) – относительно новый класс противодиабетических медикаментов. Ингибиторы ДПП-4 с пероральным способом применения успешно используют для контроля СД 2-го типа, накоплена большая доказательная база его эффективности.

Активный компонент препарата – линаглиптин. Особенно ценят его преимущества диабетики с патологиями почек, так как препарат не оказывает на них дополнительную нагрузку.

Тражента – состав и лекарственная форма

ТражентаПроизводители, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Германия) и BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (США), выпускают медикамент в виде выпуклых круглых таблеток красного цвета. На одной стороне выгравирован символ компании-производителя, защищающий препарат от подделок, на другой – маркировка «D5».

В каждой из них содержится 5 мг действующего ингредиента линаглиптина и различные наполнители типа крахмала, красителя, гипромеллозы, стеарата магния, коповидона, макрогола.

В каждом алюминиевом блистере расфасовано по 7 или 10 таблеток препарата Тражента, фото которого можно увидеть в этом разделе. В коробке их может быть разное количество – от двух до восьми пластин. Если в блистере 10 ячеек с таблетками, то в коробке будет 3 таких пластинки.

Фармакология

Возможности лекарства успешно реализуются благодаря угнетению активности дипептидилпепидазы (ДПП-4). Этот фермент разрушительно воздействует

на гормоны ГИП и ГПП-1, играющие важную роль в поддержании баланса глюкозы. Инкретины усиливают продукцию инсулина, помогают контролировать гликемию, угнетают секрецию глюкагона. Активность их непродолжительна, в дальнейшем ГИП И ГПП-1 расщепляют ферменты. Тражента обратимо связана с ДПП-4, это позволяет сохранить работоспособность инкретинов и даже повысить уровень их эффективности.

Механизм воздействия Траженты схож с принципами работы других аналогов – Янувии, Галвуса, Онглизы. ГИП и ГПП-1 вырабатываются во время поступления в организм питательных веществ. Эффективность медикамента не связана со стимуляцией их выработки, препарат просто увеличивает продолжительность их воздействия. Благодаря таким характеристикам Тражента, как и другие инкретиномиметики, не провоцирует развитие гипогликемии и это значительное их преимущество перед другими классами гипогликемических медикаментов.

 

Если уровень сахаров превышен несущественно, инкретины помогают усилить продукцию эндогенного инсулина β-клетками. Гормон ГПП-1, обладающий более значительным перечнем возможностей по сравнению с ГИП, блокирует синтез глюкагона в клетках печени. Все эти механизмы помогают стабильно поддерживать гликемию на должном уровне – снизить показатели гликозилированного гемоглобина, тощакового сахара и уровня глюкозы после нагрузки с двухчасовым интервалом. В комплексной терапии с Метформином и препаратами сульфонилмочевины гликемические параметры улучшаются без критического набора веса.

Важно, что линаглиптин не усиливает кардиоваскулярный риск (вероятность инфарктов с летальным исходом).

Фармакокинетика

После попадания в ЖКТ препарат быстро абсорбируется, Сmax наблюдается через полтора часа. Концентрация спадает двухфазно.

Прием таблетокУпотребление таблеток с едой или отдельно на фармакокинетике препарата не сказывается. Биодоступность лекарства – до 30%. Метаболизируется относительно небольшой его процент, 5% выводят почки, 85% экскретируется с калом. Любая патология почек не требует отмены медикамента или изменения дозы. Особенности фармакокинетики в детском возрасте не изучены.

Для кого предназначен медикамент

Траженту назначают как лекарство первого ряда или в комбинации с другими сахароснижающими медикаментами.

  1. Монотерапия. Если диабетик не переносит лекарства класса бигудинов типа метформина (например, при почечных патологиях или индивидуальной непереносимости его компонентов), а модификация образа жизни не приносит желаемых результатов.
  2. Двухкомпонентная схема. Траженту назначают вместе с препаратами сульфонилмочевины, метформином, тиазолидиндионами. Если больной на инсулине, инкретиномиметик может его дополнять.
  3. Трехкомпонентный вариант. Если предыдущие алгоритмы лечения недостаточно эффективны, Траженту сочетают с инсулином и каким-то противодиабетическим медикаментом с иным механизмом воздействия.

Кому не назначают Траженту

Линаглиптин противопоказан для таких категорий диабетиков:

  • СД 1-го типа;
  • Кетоацидоз, спровоцированный СД;
  • Беременные и кормящие;
  • Детско-юношеский возраст;
  • Гиперчувствительность к ингредиентам формулы.

 

За 2 дня до хирургического вмешательства диабетика с пероральных средств переводят на инсулин, отменяют инъекции через 2 дня после успешной операции.

Нежелательные последствия

На фоне приема линаглиптина могут развиваться побочные явления:

  • Назофарингит (болезнь инфекционной природы);
  • Приступы кашля;
  • Повышенная чувствительность;
  • Панкреатит;
  • Увеличение показателей триглицерола (при сочетании с медикаментами класса сульфонилмочевины);
  • Повышение значений ЛПНП (при параллельном приеме пиоглитазона);
  • Рост массы тела;
  • Гипогликемические симптомы (на фоне двух- и трехкомпонентной терапии).
Читайте также:  Комбинированный американский препарат Комбоглиз пролонг

Частота и количество нежелательных последствий, развивающихся после употребления Траженты, аналогична численности побочных явлений после использования плацебо. Чаще всего побочные эффекты проявляются при тройной комплексной терапии Траженты с метформином и производными сульфонилмочевины.

Препарат способен вызывать нарушения координации, это важно учитывать при управлении транспортными средствами и сложными механизмами.

Нарушение координации

Передозировка

Участникам эксперимента предлагали 120 таблеток (600 мг) за один прием. Разовая передозировка на состояние здоровья добровольцев из здоровой контрольной группы не повлияла. Среди диабетиков случаев передозировки медицинская статистика не зафиксировала. И все же при случайном или намеренном употреблении нескольких доз одновременно пострадавшему надо промыть желудок и кишечник для удаления неабсорбированной части медикамента, дать сорбенты и другие препараты в соответствии с симптомами, показать врачу.

Как принимать препарат

Траженту в соответствии с инструкцией по применению надо употреблять трижды в сутки по 1 таблетке (5 мг). Если медикамент используют в комплексном лечении параллельно с метформином, то дозировка последнего сохраняется.

Диабетикам с почечной или печеночной недостаточностью коррекция дозы не нужна. Не отличаются нормы и для больных зрелого возраста. В старческом (от 80-ти лет) возрасте Траженту не назначают из-за отсутствия клинического опыта по этой возрастной категории.

Если время приема медикамента пропущено, надо выпить таблетку при первой возможности. Удваивать норму при этом нельзя. Употребление лекарства не привязано ко времени принятия пищи.

Влияние Траженты на беременность и лактацию

Результаты применения медикамента беременными не опубликованы. Пока исследования проводились только на животных, и симптомов репродуктивной токсичности не зафиксировано. И все же в период беременности лекарство женщинам не назначают.

Искусственное питание ребенкаПри экспериментах с животными установлено, что препарат способен проникать в материнское молоко самки. Поэтому в период кормления женщинам Траженту не назначают. Если состояние здоровья требует такой терапии, ребенка переводят на искусственное питание.

Опыты по влиянию лекарства на способность зачать ребенка не проводились. Аналогичные эксперименты над животными опасности с этой стороны не выявили.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное употребление Траженты и Метформина, даже если доза была выше стандартной, к существенным различиям в фармакокинетике медикаментов не приводило.

Параллельное использование Пиоглитазона также не меняет фармакокинетические возможности обоих лекарств.

ГлибенкламидНе опасно для Траженты и комплексное лечение с Глибенкламидом, для последнего немного снижается Cmax (на 14%).

Аналогичный результат при взаимодействии показывают и другие препараты класса сульфонилмочевины.

Сочетание Ритонавир + линаглиптин увеличивает показатели Cmax в 3 раза, такие изменения не нуждаются в коррекции дозировки.

Комбинации с Рифампицином провоцируют снижение Cmax Траженты. Частично клинические характеристики сохраняются, но работает препарат не на 100%.

Не опасно одновременно с линаглиптином назначать Дигоксин: фармакокинетика обоих медикаментов не меняется.

Не влияет Тражента и на возможности Варфавина.

Незначительные изменения наблюдаются при параллельном применении линаглиптина с Симвастатином, но существенного влияния на его характеристики инкретиномиметик не оказывает.

На фоне лечения Тражентой можно свободно пользоваться пероральными контрацептивами.

Дополнительные рекомендации

Траженту не назначают при СД 1-го типа и при кетоацидозе – осложнении диабета.

Частота возникновения гипогликемических ситуаций после лечения линаглиптином, применявшимся в качестве монотерапии, адекватна количеству таких случаев при употреблении плацебо.

Клинические эксперименты показали, что частота появления гипогликемии при использовании Траженты в комбинированной терапии не учитывается, так как критическое состояние вызывает не линаглиптин, а метформин и препараты группы тиазолидиндионов.

Осторожность надо соблюдать и при назначении Траженты в комплексе с препаратами класса сульфонилмочевины, так как гипогликемию вызывают именно они. При высоком риске надо корректировать дозировку медикаментов группы сульфонилмочевины.

Симптомы гипогликемии

Линаглиптин не влияет на вероятность развития патологий сердца и сосудов.

В комбинированной терапии Траженту можно применять даже при тяжелых нарушениях функции почек.

У пациентов зрелого возраста (старше 70 лет) лечение Тражентой показало хорошие результаты HbA1c: исходный показатель гликозилированного гемоглобина был 7,8%, конечный – 7,2%.

Медикамент не провоцирует рост кардиоваскулярной опасности. Первичную конечную точку, характеризующую частоту и время появления смерти, инфаркта, инсульта, нестабильной стенокардии, требующей госпитализации, диабетики, принимавшие линаглиптин, проходили реже и позже, чем добровольцы контрольной группы, получавшие плацебо или препараты сравнения.

приступы острого панкреатитаВ отдельных случаях применение линаглиптина провоцировало приступы острого панкреатита.

При появлении его признаков (острая боль в эпигастрии, диспепсические расстройства, общая слабость) прием лекарства надо прекратить и проконсультироваться у лечащего врача.

Исследования по поводу влияния Траженты на способность управлять транспортными средствами и сложными механизмами не проводились, но из-за возможных нарушений координации принимать препарат при необходимости высокой концентрации внимания и быстрой реакции надо с осторожностью.

Читайте также:  Глюкованс - описание лекарственного препарата, отзывы врачей и диабетиков

 Аналоги и стоимость лекарства

На препарат Тражента цена колеблется в пределах 1500-1800 рублей за 30 таблеток дозировкой по 5 мг. Отпускают медикамент по рецепту.

К аналогам того же класса ингибиторов ДПП-4 можно отнести Янувию на основе синаглиптина, Онглизу на базе саксаглиптина и Галвус с активным компонентом вилдаглиптин. Эти медикаменты совпадают по коду АТХ 4-го уровня.

Аналогичный эффект оказывают лекарства Ситаглиптин, Алоглиптин, Саксаглиптин, Вилдаглиптин.

 

Особых условий для хранения Траженты в инструкции не указано. В течение  трех лет (в соответствии со сроком годности) таблетки хранят при комнатной температуре (до +25 градусов) в затемненном месте без доступа детей. Просроченные медикаменты употреблять нельзя, они подлежат утилизации.

Диабетики и медики о Траженте

Высокую эффективность Траженты в различных комбинациях подтвердили и международные исследования, и врачебная практика. Эндокринологи предпочитают использовать линаглиптин в качестве медикамента первой линии или в комплексной терапии. При склонности к гипогликемии (тяжелая физическая нагрузка, плохое питание) вместо препаратов класса сульфонилмочевины прописывают Траженту, есть отзывы о назначении лекарства при инсулинорезистентности и ожирении. Многие диабетики получают препарат в составе комплексного лечения, поэтому оценить его эффективность сложно, но в целом результатом все довольны.

Алина, Рязань, 32 года «Траженту я пью уже месяц. Пришла к этим таблеткам после долгих и безуспешных экспериментов со здоровьем. После родов я здорово прибавила в весе. Через полгода мне удалили желчный пузырь и назначили диету. Раньше я на такой еде сразу бы похудела, а тут еще и поправилась, несмотря на моего неугомонного малыша. Доктор предложил мне проверить сахар. После глюкозотолерантного теста выявили инсулинорезистентность. Эндокринолог сказал, что с такими анализами бесполезно истязать себя голодом, и назначил Траженту. За месяц вместе с диетой и таблетками я потеряла 4 кг. Для меня это хороший результат. Так что всем, у кого проблемы с лишним весом, рекомендую начинать с анализов, а не с диет».

Татьяна, Белгород «Такая же проблема с весом была у моего мужа. После аварии долго лежал со сломанной ногой, потом еще ходил на костылях. Пока нагрузка была минимальной, набрал 32 кг лишнего веса. Как только восстановился, стал бороться с ожирением, но толку не было. К эндокринологу обратились в последнюю очередь. Слава богу, диабета у него нет, но гормональный фон такой, что хоть одной капустой корми его для похудения. Авария, медикаменты, изменение привычного образа жизни – все сыграло свою роль. Начал принимать Траженту и посещать тренажерный зал. Вес стал уходить – 15 кг за 2 месяца. Говорят, так резко нельзя худеть, но он уже не мог с этим жить. Хорошо, что лечение у нас курсовое: цена на Траженту кусается, при постоянном приеме пришлось бы аналоги бюджетные подбирать».

Анатолий Иванович, 55 лет, Набережные Челны «Я пью с утра Диабетон, а на ночь – таблетку Траженты. Сахар держится в пределах от 6 до 8 ммоль/л. Для диабетика со стажем это хороший результат. Пока принимал один Диабетон, гликированный гемоглобин был 9,2%, а теперь – 6,5%. У меня еще и пиелонефрит, но на почки лекарство действует мягко. Цена, конечно, не для пенсионеров, но таблетки своих денег стоят».

Нина Петровна, 67 лет, Воскресенск «Утром я выпиваю таблетку Траженты и еще дважды в день – Глюкофаж. Новым назначением пользуюсь 4 месяца, раньше принимала Сиофор, и все меня устраивало, пока в анализах крови не поднялся уровень креатинина и мочевины, а в моче – белок. Эндокринолог сказала, что на фоне диабета у меня развивается осложнение – нефропатия. Прописала Траженту по одной таблетке. Очень удобно – выпил с утра и не думаешь о лечении весь день. Чувствую себя нормально, но главное, что анализы улучшились и побочных последствий никаких, даже похудела немного».

Ингибиторы ДПП-4, к группе которых относится и Тражента, отличаются не только выраженными противодиабетическими возможностями, но и повышенной степенью безопасности, так как не провоцируют гипогликемического эффекта, не способствуют набору массы тела, не обостряют почечную недостаточность. На сегодняшний день этот класс медикаментов считается одним из самых перспективных для контроля СД 2-го типа.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector